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药理学第7节肾上腺素受体激动药

  考点   一、α受体激动药-去甲肾上腺素(NA)   (一)非选择性激动α1、α2-R,对β1-R作用较弱,对β2-R几乎无作用。主要作用于心血管系统,表现为兴奋心脏、收缩血管和升高血压。   (二)   1.局部组织缺血坏死,常用静脉滴注。   2.急性肾功能衰竭。   3.突然停药血压下降,脉压变小,故应逐渐减量。

  (三)

药理作用

特点及临床应用

收缩血管

1.强烈收缩血管,上消化道出血(口服给药)。2.皮肤黏膜血管>肾血管>脑肝肠系膜及骨骼肌血管,用于外周阻力明显降低及心排血量明显减少的休克。

兴奋心脏

1.激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心肌耗氧量增加。2.血管强烈收缩,外周阻力提高,心排出量不变或略降低

升高血压

神经性休克早期和药物中毒所致急性低血压

     二、α、β受体激动药-肾上腺素(AD)   考点

部位

药理作用

临床应用

心脏

激动β1受体→兴奋心脏

心脏骤停

血管

①激动血管α受体→强烈收缩血管(皮肤黏膜,内脏)②激动β2受体→松弛血管(骨骼肌,冠脉)

①升压。与局麻药配伍,可以减少出血,延长麻醉时间;②过敏性休克:是首选药

平滑肌

激动β2受体→松弛支气管平滑肌

支气管哮喘急性发作:i.m,强、快、短

其他

肾上腺素作用翻转

α阻断剂:酚妥拉明,氯丙嗪

     1.中枢兴奋不安、烦躁、失眠、恐惧、焦虑等。   2.血压突升有诱发脑出血的危险。   3.心律失常可引起期前收缩,甚至心室纤颤。   禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、心源性哮喘(使患者血管收缩,心脏负荷加重,抑制肺水肿的吸收;同时增加患者焦虑、恐惧情绪)。

     三、β受体激动药-异丙肾上腺素(Iso)   (一)   主要激动β受体,对β1和β2受体选择性很低。对α受体几乎无作用。   

  (二)

部位

药理作用

临床应用

心脏

对β1作用强大,明显增加心肌耗氧量

心搏骤停Ⅱ、Ⅲ房室传导阻滞

血管和血压

激动β2受体→血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降,此时冠脉流量增加

感染性休克

支气管平滑肌

激动β2受体,舒张支气管平滑肌

支气管哮喘

代谢

能增加糖原、脂肪分解,增加组织耗氧量

 

     四、α、β1及DA受体激动药-多巴胺

部位

药理作用

心脏

①兴奋心脏β1受体②间接促进去甲肾上腺素释放作用→兴奋心肌

血管

①低浓度:激动多巴胺受体(D1)→血管舒张。②高浓度:激动血管的α受体→血管收缩→升压

肾脏

①低浓度:激动D1受体→舒张肾血管,使肾血流量增加→肾小球滤过率增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用。②高浓度:使肾血管明显收缩

     1.各种休克:感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。必须补足血容量,纠正酸中毒。   2.急性肾衰竭:与利尿药联合应用。对急性心功能不全,具有改善血流动力学的作用。   

     五、其他的肾上腺素受体激动剂   1.麻黄碱      (1)心血管系统:激动心脏的β1受体,使心肌收缩力加强。   (2)支气管平滑肌:激动支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛,作用较肾上腺素弱且起效慢,但维持时间长。   (3)中枢神经系统:具有明显的中枢兴奋作用。   防治腰麻中的低血压、鼻黏膜充血、防治支气管哮喘并可缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症状。   2.沙丁胺醇、特布他林、奥西那林   由于对β2受体有选择性激动作用,故对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用,对心血管系统和中枢神经系统的影响较小,是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。   

  使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为   A.血压升高   B.血压降低   C.血压不变   D.心率减慢   E.心率不变

『正确答案』B『答案解析』α阻断剂:酚妥拉明和氯丙嗪使肾上腺素作用翻转。

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