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药理学解热镇痛抗炎激素类药物知识点

解热镇痛抗炎药物-非甾体类抗炎药物(NSAIDS):

药理作用与临床应用:解热作用,镇痛作用,抗炎作用。

作用机制:抑制环氧化酶(COX)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

药物的功能分类:根据药物COX-2的IC50/COX-1的IC50的比值进行分类。

COX非选择性抑制药萘普生(0.6)、氟比洛芬(1.3)、双氯芬酸(0.7)、萘丁美酮(1.4);

COX-1低选择性抑制药布洛芬(15)、对乙酰氨基酚(7.5);

COX-1高选择性抑制药阿司匹林()、吲哚美辛(60)、舒林酸()、托美丁();

COX-2选择性抑制药塞来昔布(0.05)、尼美舒利(0.)。

不良反应:选择性和非选择性COX抑制剂,均具有以下相似的不良反应。发生率、程度有区别。

中枢神经系统反应、心血管系统反应;

胃肠道:使用非选择性COX抑制剂时,常见上腹痛、畏食、恶心、呕吐等不良反应,偶见上消化道溃疡或出血;

血液系统:偶见血小板减少性紫癜、中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血;

肝损伤和肾损伤;

其他:哮喘、各种皮疹、瘙痒。

阿司匹林的作用与临床应用:

药理作用:解热镇痛,抗炎抗风湿,抗血小板聚集;

临床应用:治疗各种骨关节炎,预防心脑血管疾病,预防阿尔兹海默症,治疗感冒等。

糖皮质激素类药物-甾体类抗炎药物:

药理作用:抗炎作用(对各种炎症均有非特异性抑制作用),免疫抑制和抗过敏作用(致淋巴细胞和抗体减少),抗休克作用(严重感染中毒性休克、心源性休克、过敏性休克),对物质代谢的影响(升高血糖、促进蛋白代谢、向心性肥胖、水钠潴留),其他作用(允许作用、中枢兴奋、促进消化、对血细胞的影响)。

作用机制:糖皮质激素与胞浆中的受体结合,进入细胞核,通过启动和阻抑基因转录,产生药理效应。

临床应用:严重感染或预防炎症后遗症,自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏疾病,抗休克治疗,替代补充疗法,局部应用治疗皮肤病,治疗血液病。

不良反应:

长期大量应用引起的不良反应:医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发加重感染、心血管系统并发症(高血压、动脉粥样硬化、卒中)、消化系统并发症(消化液分泌增加、消化性溃疡)、肌肉萎缩和骨质疏松、糖尿病、白内障等。

停药反应:医源性皮质功能不全、反跳现象。

胰岛素和降血糖药物:

糖尿病分类:

1型糖尿病(IDDM)自身免疫性疾病–β细胞破坏,胰岛素分泌缺乏;

2型糖尿病(NIDDM)β细胞功能低下,胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR)。

治疗药物:

胰岛素:用于重症糖尿病(IDDM,Ⅰ型);非胰岛素依赖型糖尿病,经饮食控制及口服降糖药未能控制者;糖尿病发生各种急性或严重并发症(酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷等)。如重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术的各型糖尿病等。

口服降血糖药物:用于2型糖尿病的治疗。磺酰脲类(对正常人有降血糖作用)、双胍类(对正常人无降血糖作用)、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂(罗格列酮、吡格列酮)、餐时血糖调节剂(瑞格列奈)。

作用于呼吸系统药物:

控制哮喘药物:

抗哮喘药物的作用机制

非选择性β受体激动药:肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄素;

选择性β受体激动药:沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、沙美特罗;

茶碱类:氨茶碱;

M受体阻断剂:异丙托溴铵、噻托溴铵;

抗炎平喘类:倍氯米松、布地奈德;

抗过敏平喘药:色甘酸钠、酮替芬。

镇咳药:

中枢镇咳药:可待因、右美沙芬、喷托维林;

外周镇咳药:二氧丙嗪、苯丙哌林。

作用于消化系统药物:

治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物:

胃酸分泌的调节与药物的作用环节

胃酸分泌抑制药:

质子泵抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等;

H2受体拮抗药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

抗酸药:氢氧化铝、铝碳酸镁。

胃黏膜保护药:米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋。

抗幽门螺杆菌药:阿莫西林+兰索拉唑、阿莫西林+克拉霉素+兰索拉唑、四环素+甲硝唑+铋剂等。

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