抗微生物药物概论
一、选择题
1、下列需要预防性应用抗菌药物的是
A、肿瘤
B、中毒
C、免疫缺陷患者
D、污染手术
E、应用肾上腺皮质激素
答案:D
解析:通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。
预防手术后切口感染，以及清洁-污染或污染手术后手术部位感染及术后可能发生的全身性感染，应该预防性使用抗菌药物。
2、下列关于特殊人群用药原则叙述错误的是
A、肾毒性大的药物老年患者应尽可能避免应用
B、FDA按照药物在妊娠期时的危险性分类中A类药物毒性最大
C、哺乳期应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺乳
D、氨基糖苷类有明显耳、肾毒性，应尽量避免小儿应用
E、新生儿的肝、肾均未发育成熟，应避免应用毒性大的抗菌药物
答案:B
解析:美国食品药品管理局(FDA)按照药物在妊娠期应用时的危险性分为A、B、C、D及X类，其中A类最安全，X类药物危险性最大，孕妇应该禁止使用。
3、下列不属于细菌产生耐药性的机制的是
A、药物不能达到靶位
B、细菌产生灭活酶
C、新型的药物结构
D、菌内靶位结构
E、代谢拮抗物形成增多
答案:A
4、MIC代表
A、最低抑菌浓度
B、最低杀菌浓度
C、抗菌素后效应
D、化疗指数
E、抗菌谱
答案:A
解析:能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(MIC)。凡有杀灭微生物能力的药物称为杀菌剂，能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度(MBC)。
5、有关化疗指数(CI)的描述中不正确的是
A、CI反映药物的安全性
B、LD50／ED50反映CI
C、CI大的药物一定比CI小的药物安全
D、CI是衡量药物安全性的有效指标
E、CI也可用LD5／ED95表示
答案:C
解析:化疗指数(CI)是对化疗药物评价的指标，化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。但化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。
6、头孢菌素类药物的抗菌作用部位是
A、细菌蛋白质合成位移酶
B、细菌二氢叶酸还原酶
C、细菌核糖体50S亚基
D、细菌细胞壁
E、细菌二氢叶酸合成酶
答案:D
7、细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是
A、细菌产生产生了新的靶点
B、细菌细胞内膜对药物通透性改变
C、细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)
D、细菌产生水解酶
E、细菌的代谢途径改变
答案:D
解析:细菌对青霉素的耐药：产生水解酶，细菌产生的β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）能使β-内酰胺类药物水解，β-内酰胺环断开而失去活性产生耐药。
8、与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是
A、四环素
B、链霉素
C、庆大霉素
D、氯霉素
E、克林霉素
答案:A
9、抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻导致DNA降解而细菌死亡的药物是
A、甲氧苄啶
B、诺氟沙星
C、利福平
D、红霉素
E、对氨基水杨酸
答案:B
10、不属于抗菌药物作用机制的是
A、抑制细菌细胞壁的合成
B、细菌靶位改变
C、增加细菌细胞膜的水通透性
D、抑制细菌蛋白质合成
E、抑制核酸代谢
答案:B
解析:抗菌药作用机制：1．抑制细菌细胞壁的合成，如β-内酰胺类、万古霉素等。2．影响细胞膜通透性，如多粘菌素、两性霉素B等。3．抑制蛋白质合成，如氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等。4．抑制核酸代谢，如利福平、喹诺酮类。5．影响叶酸代谢，如磺胺类、甲氧苄啶等。
11、化学治疗药不包括
A、抗肿瘤
B、抗细菌感染
C、抗痛风药
D、抗疟药
E、抗真菌感染
答案:C
解析:化学治疗（简称化疗）是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。所用药物简称化疗药物。
喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物
一、选择题
1、不是氧氟沙星的特点是
A、抗菌活性强
B、腹水中浓度极低
C、血药浓度高
D、胆汁中浓度高
E、痰中浓度高
答案:B
解析:氧氟沙星口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，痰中浓度高，胆汁中浓度为血药浓度的7倍左右，在腹水中浓度和培氟沙星一样接近血清水平。抗菌作用强，不良反应少而轻微。
2、下列药物中，体外抗菌活性最强的是
A、氧氟沙星
B、诺氟沙星
C、洛美沙星
D、环丙沙星
E、氟罗沙星
答案:D
解析:环丙沙星抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者。
3、喹诺酮类药物的抗菌机制是
A、抑制DNA聚合酶
B、抑制肽酰基转移酶
C、抑制拓扑异构酶
D、抑制DNA依赖的RNA多聚酶
E、抑制DNA回旋酶
答案:E
4、下述药物中不良反应发生率最低的是
A、诺氟沙星
B、环丙沙星
C、萘啶酸
D、氧氟沙星
E、左氧氟沙星
答案:E
解析:左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体。可用于由敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防。剂量仅为氧氟沙星的1／2，不良反应少而轻微，发生率比氧氟沙星更低。
5、磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用的主要基础是
A、促进吸收
B、促进分布
C、减慢排泄
D、能相互提高血药浓度
E、发挥协同抗菌作用
答案:E
解析:TMP抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，因而阻止细菌核酸合成。TMP与磺胺类合用，可双重阻断四氢叶酸合成。
6、下列不属于磺胺嘧啶不良反应的是
A、血小板增多症
B、溶血反应
C、结晶尿
D、粒细胞缺乏
E、过敏反应
答案:A
解析:磺胺嘧啶可产生造血系统毒性，如粒细胞缺乏症，严重者可因骨髓抑制而出现粒细胞缺乏，血小板减少症，甚至再生障碍性贫血。
7、对磺胺类药不敏感的细菌是
A、放线菌
B、溶血性链霉素
C、梅毒螺旋体
D、肉芽肿荚膜杆菌
E、沙眼衣原体
答案:C
解析:磺胺类药物抗菌谱广，通常体外对其敏感的有化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、诺卡菌、放线菌、肉芽肿荚膜杆菌和沙眼衣原体等。对支原体、立克次体、螺旋体无效。
8、磺胺类药物作用机制是与细菌竞争
A、二氢叶酸还原酶
B、二氢叶酸合成酶
C、四氢叶酸还原酶
D、三氢叶酸还原酶
E、二氢蝶酸还原酶
答案:B
解析:磺胺药与PABA结构相似，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA，抑制细菌繁殖。
9、甲氧苄啶的抗菌机制是
A、破坏细菌细胞壁
B、抑制二氢叶酸合成酶
C、抑制二氢叶酸还原酶
D、抑制DNA螺旋酶
E、改变细菌胞浆膜通透性
答案:C
10、抗菌谱广，单独应用易使细菌产生耐药性，一般无法单独应用的是
A、甲氧苄啶
B、氧氟沙星
C、环丙沙星
D、磺胺嘧啶
E、甲硝唑
答案:A
解析:大多数革兰阴性和阳性细菌对甲氧苄啶敏感，但单用易产生耐药性。常与磺胺类合用，如复方新诺明(甲氧苄啶+磺胺甲噁唑)、双嘧啶片。
11、不是氟喹诺酮类药的共同特点的是
A、抗菌谱广
B、抗菌作用强
C、不良反应小
D、口服吸收好，体内分布广
E、细菌对其不会产生耐药性
答案:E
解析:虽然喹诺酮类药物先天性耐药频率极低，但是后天获得性耐药却发展很快。
12、药物的作用机制与干扰叶酸代谢无关的是
A、甲氨蝶呤
B、乙胺嘧啶
C、磺胺类
D、甲氧苄啶
E、四环素
答案:E
β-内酰胺类抗生素
一、选择题
1、青霉素水溶液久置
A、可以使药效增强
B、出现中枢不良反应
C、更易发生过敏反应
D、结构不会变化
E、肾毒性明显增加
答案:C
解析:青霉素在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定，容易生成聚合物，进而增加过敏反应的发生率。
2、对革兰阴性杆菌感染的肾盂肾炎最可能无效的药物是
A、青霉素
B、磺胺嘧啶
C、氧氟沙星
D、呋喃妥因
E、甲氧苄啶
答案:A
解析:青霉素对大多数革兰阴性杆菌不敏感，所以此题选青霉素。
3、竞争性抑制肾小管对青霉素分泌的药物是
A、丙磺舒
B、保泰松
C、阿司匹林
D、吲哚美辛
E、克拉维酸
答案:A
4、耐酸耐酶的青霉素是
A、青霉素V
B、氨苄西林
C、双氯西林
D、羧苄西林
E、磺苄西林
答案:C
5、主要作用于抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素是
A、青霉素V
B、阿莫西林
C、苯唑西林
D、羧苄西林
E、双氯西林
答案:D
6、青霉素最常见和最应警惕的不良反应是
A、肝、肾损害
B、二重感染
C、腹泻、恶心、呕吐
D、过敏反应
E、听力减退
答案:D
7、用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病是
A、流行性脑脊髓膜炎
B、草绿色链球菌心内膜炎
C、大叶性肺炎
D、气性坏疽
E、螺旋体感染
答案:E
解析:应用青霉素治疗螺旋体感染时，可出现症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，称为赫氏反应。
8、青霉素的抗菌谱不包括
A、革兰阳性球菌
B、革兰阴性球菌
C、革兰阳性杆菌
D、革兰阴性杆菌
E、螺旋体
答案:D
解析:青霉素对大多数革兰阴性杆菌不敏感。青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。一些螺旋体对青霉素也是高度敏感的；
青霉素的抗菌谱“链葡螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩）”。通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”逃到“白灰滩”一举歼敌的故事。包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。
9、患者女性，15岁。注射青霉素之后出现四肢发凉、发绀、面色苍白、表情淡漠、脉搏细速、尿量减少，血压下降，诊断为青霉素过敏性休克，可用于解救的药物是
A、异丙肾上腺素
B、麻黄碱
C、去甲肾上腺素
D、皮质激素
E、肾上腺素
答案:E
10、肾毒性最强的β内酰胺类抗生素是
A、青霉素
B、头孢西丁
C、头孢吡肟
D、头孢氨苄
E、头孢噻肟
答案:D
解析:头孢一代的肾毒性是最强的；所以此题选头孢氨苄。
11、有关第四代头孢菌素的特点，错误的是
A、广谱
B、对肾脏基本无毒性
C、耐药性产生快
D、对绿脓杆菌感染有效
E、对革兰阳性和阴性菌效果都强
答案:C
解析:第四代对革兰阳性和阴性菌的抗菌力都很强，延续三代的特点，几无肾毒性；
12、下列药物中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是
A、头孢噻吩
B、头孢氨苄
C、头孢孟多
D、头孢呋辛
E、头孢哌酮
答案:E
解析:头孢哌酮属于三代头孢，对铜绿假单胞菌有效。
13、抑制细胞壁黏肽合成的药物是
A、氨基糖苷类
B、大环内酯类
C、四环素
D、喹诺酮类
E、头孢菌素类
答案:E
解析:各种β-内酰胺类药物都能抑制细菌细胞壁黏肽合成酶，阻止细胞壁黏肽的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
14、有关头孢呋辛的叙述，不正确的是
A、为第一代头孢菌素
B、有肾毒性
C、对革兰阴性菌有效
D、对革兰阳性菌有效
E、对铜绿假单胞菌无效
答案:A
解析:头孢呋辛属于二代头孢菌素
15、下列药物中，属于β内酰胺酶抑制剂的是
A、氨曲南
B、头孢他啶
C、苯唑西林
D、他唑巴坦
E、羧苄西林
答案:D
16、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂
A、二氢叶酸还原酶
B、DNA回旋酶
C、二氢叶酸合成酶
D、胞壁黏肽合成酶
E、β-内酰胺酶
答案:E
17、克拉维酸可与阿莫西林配伍应用是由于
A、抗菌谱广
B、是广谱β-内酰胺酶抑制药
C、可与阿莫西林竞争自肾小管的分泌
D、可使阿莫西林的口服吸收更好
E、可使阿莫西林用量减少、毒性降低
答案:B
18、人工合成的单环β-内酰胺类药物有
A、哌拉西林
B、亚胺培南
C、头孢氨苄
D、氨曲南
E、舒巴坦
答案:D
19、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是
A、青霉素+链霉素
B、青霉素+磺胺嘧啶
C、青霉素+诺氟沙星
D、青霉素+克林霉素
E、青霉素+四环素
答案:B
20、患者男性，49岁。突起寒战高热并伴头痛4天，全身肌肉痛，尤以腓肠肌为甚，未以为意，几天后皮肤出现瘀斑、瘀点，巩膜黄染，来院就诊。查体：体温39℃，血压14／10kPa，巩膜黄染，腹股沟淋巴结肿大，肝大，肋下3cm，腓肠肌压痛明显，实验室检查：WBC24×／L，中性粒细胞0.85，血小板23×／L，尿蛋白阳性，尿红细胞20～30／HP，血清总胆红素51μmol／L，考虑为钩端螺旋体病，则首选的药物是
A、环丙沙星
B、青霉素G
C、氨基糖苷类
D、诺氟沙星
E、克林霉素
答案:B
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
一、选择题
1、万古霉素的抗菌作用机制是
A、阻碍细菌细胞壁的合成
B、干扰细菌的叶酸代谢
C、影响细菌胞浆膜的通透性
D、抑制细菌蛋白质的合成
E、抑制细菌核酸代谢
答案:A
解析:万古霉素通过抑制细菌细胞壁合成而呈现快速杀菌作用。
2、阿奇霉素属于
A、青霉素类
B、大环内酯类
C、四环素类
D、氨基苷类
E、头孢类
答案:B
3、作用原理与叶酸代谢无关的是
A、甲氧苄啶
B、磺胺嘧啶
C、柳胺磺吡啶
D、克林霉素
E、磺胺甲噁唑
答案:D
解析:克林霉素其抗菌机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制细菌蛋白质合成。
4、治疗广谱抗生素所致假膜性肠炎可选用
A、氨苄西林
B、头孢唑啉
C、诺氟沙星
D、万古霉素
E、磷霉素
答案:D
解析:万古霉素口服给药用于治疗假膜性肠炎、消化道感染。
5、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是
A、甲氧苄啶
B、克林霉素
C、红霉素
D、青霉素
E、万古霉素
答案:C
解析:红霉素主要在肝脏代谢、胆汁分泌排泄，胆汁浓度高可形成肝肠循环，肝功能不全者药物排泄较慢，仅少量由尿排泄。
6、红霉素的作用靶点是
A、细菌核蛋白体30S亚基
B、细菌核蛋白体50S亚基
C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPs
D、二氢叶酸合成酶
E、DNA螺旋酶
答案:B
解析:红霉素抗菌作用机制是作用于细菌50s核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
7、林可霉素的作用靶点是
A、细菌核蛋白体30S亚基
B、细菌核蛋白体50S亚基
C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPs
D、二氢叶酸合成酶
E、DNA螺旋酶
答案:B
解析:林可霉素其抗菌机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制细菌蛋白质合成。
8、大环内酯类对下列哪类细菌无效
A、军团菌
B、革兰阴性球菌
C、革兰阳性菌
D、衣原体和支原体
E、大肠埃希菌和变形杆菌
答案:E
解析:大环内酯类对肠道阴性杆菌和流感嗜血杆菌不敏感。
9、下列不是影响细菌细胞壁合成的抗生素是
A、青霉素类
B、头孢菌素类
C、万古霉素
D、林可霉素
E、杆菌肽
答案:D
解析:林可霉素其抗菌机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制细菌蛋白质合成。
10、患者男性，28岁。打篮球后淋雨，晚上突然寒战，高热，自觉全身肌肉酸痛，右胸疼痛，深呼吸时加重，吐少量铁锈色痰。诊断为大叶性肺炎。宜首选的药物是
A、利福平
B、红霉素
C、庆大霉素
D、青霉素G
E、万古霉素
答案:B
氨基糖苷类与多肽类抗生素
一、选择题
1、下列不具有神经肌肉阻滞作用的是
A、新霉素
B、青霉素
C、卡那霉素
D、多黏菌素
E、链霉素
答案:B
2、多黏菌素的临床应用不包括
A、铜绿假单胞菌感染
B、应用于术前准备
C、应用于G-菌和耐药菌引起的严重感染
D、结核病的治疗
E、应用于耐药菌引起的严重感染
答案:D
3、多黏菌素类药物不具有的药理作用为
A、仅对G-杆菌具有抗菌作用
B、对铜绿假单胞菌有抗菌作用
C、对变形杆菌、脆弱杆菌同样具有抗菌作用
D、对G+菌没有抗菌作用
E、对G-球菌无抗菌作用
答案:C
解析:多黏菌素类药物仅对某些G-杆菌具有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属高度敏感，尤其对铜绿假单胞菌作用显著。对G-球菌、G+菌和真菌无抗菌作用。多黏菌素B抗菌活性高于多黏菌素E。
4、不属于氨基糖苷类抗菌药物共同不良反应的是
A、耳毒性
B、肾毒性
C、肝毒性
D、神经肌肉接头阻断
E、过敏反应
答案:C
5、耳毒性、肾毒性最严重的氨基糖苷类的药物是
A、卡那霉素
B、庆大霉素
C、链霉素
D、阿米卡星
E、新霉素
答案:E
6、抢救链霉素过敏性休克宜选用
A、普萘洛尔
B、苯海拉明
C、地塞米松
D、地高辛
E、葡萄糖酸钙
答案:E
解析:氨基糖苷类药物一旦发生严重过敏反应可静注葡萄糖酸钙或者皮下或肌内注射肾上腺素进行救治。
7、氨基糖苷类抗生素的主要作用机制是
A、抑制细菌细胞壁的合成
B、干扰细菌的叶酸代谢
C、只作用于细菌核蛋白体50S亚基
D、只干扰于细菌核蛋白体30S亚基
E、干扰细菌细菌蛋白质合成的全过程
答案:E
解析:与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程。①与30s亚基结合以及在mRNA起始密码子上，通过固定30s～50s核糖体复合物而干扰蛋白质合成的起始阶段；②与30s亚基结合引起mRNA错译，导致翻译过早终止，产生无意义的肽链；③形成错误的氨基酸，导致无功能蛋白质的产生。
8、治疗兔热病的首选药是
A、阿米卡星
B、罗红霉素
C、链霉素
D、庆大霉素
E、四环素
答案:C
解析:链霉素是用于鼠疫和兔热病的首选药物。
二、案例分析
患者女性，30岁。以肺结核收治入院，给予抗结核治疗，链霉素肌注后，10分钟后患者出现头晕、耳鸣、乏力、呼吸困难等症状，继而出现意识模糊、晕倒、血压下降、心律失常等症状。
1、患者出现上述症状的可能原因是
A、链霉素引起的神经毒性
B、链霉素引起的神经肌肉阻滞作用
C、链霉素引起的肾毒性
D、链霉素引起的过敏性休克
E、患者突发的心肌梗死
答案:B
2、应该给予的药物是
A、葡萄糖
B、葡萄糖酸钙
C、胺碘酮
D、利多卡因
E、肝素
答案:B
解析:氨基糖苷类能与突触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰胆碱释放，导致肌肉麻痹，呼吸暂停。可用钙剂或新斯的明治疗。
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